《神農本草經》將決明子列為上品，謂其"主青盲、目淫、膚赤、白膜、眼赤通、淚。服益精光，輕身"。《日華子本草》言其"助肝氣，益精；用水為末涂，消腫毒，貼太陽穴治頭痛，又貼腦心，止鼻洪；作枕，治頭風，決明勝黑豆"。《常用中草藥手冊》載決明子能"清肝明目，利水通便。治肝炎、肝硬化腹水、高血壓、小兒疳積、夜盲、風熱眼痛、習慣性便秘"。《湖南藥物志》載其治"昏眩、腳氣、浮腫、肺癆、胸痹"。國家中醫藥管理局近年組織編寫的《中華本草》，述其應用較為廣泛，載曰："清肝益腎，明目，利水通便。主治目赤腫痛，羞明淚多、青盲、雀目、頭痛頭暈、視物昏暗、肝硬化腹水、小便不利，習慣性便秘。外治腫毒、癬疾"。
    現代研究表明，決明子除含有糖類、蛋白質、脂肪外，還含甾體化合物、大黃酚、大黃素等，還有人體必需的微量元素鐵、鋅、錳、銅、鎳、鈷、鉬等。所含大黃素、大黃酸對人體有平喘、利膽、保肝、降壓功效，并有一定抗菌、消炎作用。其中大黃素葡萄糖甙、大黃素蒽酮、大黃素甲醚，具有降低血清膽固醇和強心作用。決明子素具有a-羥基，可與金屬素合成絡合物，對金屬元素吸收有很大影響。現代臨床用決明子治療高脂血癥收效滿意，決明子水煎或制成片劑服用。民間常用決明子炒黃末，代茶飲，有預防和治療疾病的保健功能。