又稱活性成分，是指具有醫療效用或生理活性，能用分子式和結構式表示并具有一定熔點、沸點、旋光度、溶解度等理化常數的單體化合物。隨著科學研究的發展，越來越多的植物的有效成分被發現，如青蒿中抗瘧的活性成分青蒿素。田七的止血活性成分田七氨酸、水飛薊中具有保肝作用的活性成分水飛薊素等。