胰高血糖素是促進分解代謝的激素。它促進肝糖原分解和糖異生的作用很強，使血糖明顯升高；促進脂肪分解和脂肪酸氧化；加速氨基酸進入肝細胞，為糖異生提供原料。

血糖濃度亦是調節胰高血糖素分泌的主要因素。血糖降低，胰高血糖素分泌增多，反之則減少；胰島素可通過降低血糖而間接促進胰高血糖素分泌，也可通過旁分泌方式，直接作用于鄰近A細胞，抑制其分泌；交感神經促進胰高血糖素分泌，迷走神經則抑制其分泌。