【關鍵字】藥品說明書;作用;血管;受體;口服;泰米沙坦
【 全 文 】
【藥理作用】 本品為非肽類血管緊張素Ⅱ受體轉換酶拮抗劑。與AT1受體的親和力是AT2受體的3 000倍。因此可選擇性地阻滯血管緊張素Ⅱ與許多組織中的AT1受體結合，從而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管和分泌醛固酮的作用，但不影響心血管系統調節中的其他受體。各種高血壓動物模型口服本品后的降壓作用呈劑量依賴性，可減輕大鼠的心肌肥厚的小動脈性腎硬化。對高血壓病人舒張壓的作用比洛沙坦鉀50mg或氨氯地平5～10mg更好。
【藥代動力】 本品口服后0.5～1.0h達血漿峰濃度。單次口服本品20、40、80和120mg后其峰濃度分別為17、100、870和1 422ng/ml口服40和80mg后的AUC為811和2 735ng/(h·ml)。本品的生物利用度約為40%～50%，進食對本品的生物利用度影響不大。與其他血管緊張素Ⅱ受體轉換酶拮抗劑相似本品主要通過肝臟結合成為無活性的葡萄糖醛酸化合物。在20～160mg劑量范圍中，呈非線性消除，消除半衰期約24h。作用持續時間至少24h。每日1次口服的血漿蓄積指數為1.5～2.0。血漿總體清除
【適應癥】 本品適用于Ⅰ期和Ⅱ期高血壓。
【用法用量】 口服，1次/d，通常劑量為40mg。在20～40mg劑量范圍內，本品的降壓作用與劑量相關。若劑量達80mg，降壓效果仍不滿意，可加用利尿劑；也可與其他抗高血壓藥物聯合使用。
【不良反應】 本品的不良反應輕微且呈一過性，一般不需停藥。常見的不良反應包括呼吸道感染（7%）、背痛（3%）、鼻竇炎（3%）、腹瀉（3%）及嗜睡、頭暈和過敏反應。本品毒性的早期癥狀是低血壓和心動過速。對有低血壓可能的病人（如充血性心衰、正在用利尿劑治療、透析或嚴重血容量不足等）應注意觀察。
【注意事項】 對本品或其他敵國管緊張素受體轉換酶拮抗劑過敏者禁用；婦女一旦妊娠應立即停藥；應用本品期間若發現有喉頭喘鳴和面部血管神經性水腫，應立即停藥；治療期間可能出現腎損害，服用本品的病人應每月檢查腎功能，腎功能惡化應停藥；肝功能障礙病人應減低劑量。本品可提高地高辛的血漿濃度平均49%。本品不通過細胞色素P450酶代謝，但對CYP 2C19有部分抑制作用，因此對由CYP 2C19代謝的藥物，本呂可能抑制其代謝。
【規格】片劑：每片含本品40mg、80mg。