【關鍵字】藥品說明書;作用;心絞痛;心肌;細胞;萬爽力
【 全 文 】
【別名】鹽酸曲美他嗪 , 萬爽力
【藥理作用】 抗心絞痛藥。具有對抗腎上腺素、去甲腎上腺素及加壓素的作用，能降低血管阻力，增加冠脈及循環(huán)血流量，促進心肌代謝及心肌能量的產生。同時能降低心肌耗氧量，從而改善心肌氧的供需平衡。亦能增加對強心苷的耐受性。心絞痛患者的對照試驗顯示：①本藥可增加心絞痛患者的運動試驗耐量，從治療dl5起延緩運動誘發(fā)的心肌缺血，減少缺血，但不引起血流動力學的變化。②限制快速血壓波動并不引起心率顯著變化，顯著減少心絞痛發(fā)作頻率。③使硝酸甘油的用量明顯減少。曲美他嗪作用機制：對缺血心肌的作用可能是直接細胞保護作用。通過保存缺血細胞內的能量代謝，防止細胞內ATP水平下降，在維持細胞內環(huán)境穩(wěn)定的同時確保離子泵的功能完善和跨膜鈉-鉀泵正常轉運，減少細胞內酸中毒以及阻止心肌細胞內鈉和鈣的聚集，保護細胞收縮功能和限制氧自由基造成的細胞溶解和內膜損傷。
【藥代動力】 口服吸收迅速，2h內達血漿峰值，單次口服20mg后，血漿峰濃度約為55ng／m1。重復給藥，24～36h血藥濃度達穩(wěn)態(tài)，且在整個治療中維持穩(wěn)定。表觀分布容積為4．8L/kg，具有良好的組織擴散，蛋白結合率低，體外測定為16％。主要經尿液排出體外，其中大部分為原形，清除半衰期約為6h。
【適應癥】 適用于冠脈功能不全，心絞痛，陳舊性心肌梗死。對伴有嚴重心功能不全者可與洋地黃并用。
【用法用量】20mg，tid，餐前服用。
【不良反應】 極少數(shù)患者有胃腸不適（惡心、嘔吐）。
【注意事項】 動物研究尚未顯示致畸作用。然而，由于缺乏臨床資料，致畸危險不能完全排除。妊娠期間應避免給藥。由于缺乏乳汁內是否分泌的資料，建議治療期間不要母乳喂養(yǎng)。
【規(guī)格】 包衣片：20mg，30片/瓶。