脂質體最初是由英國學者Bangham和Standish將磷脂分散在水中進行電鏡觀察時發現的。磷脂分散在水中自然形成多層囊泡，每層均為脂質的雙分子層；囊泡中央和各層之間被水相隔開，雙分子層厚度約為4納米。后來，將這種具有類似生物膜結構的雙分子小囊稱為脂質體。1971年英國萊門等人開始將脂質體用于藥物載體。
脂質體是由磷脂、膽固醇等膜材包合而成。這兩種成分不但是形成脂質體雙分子層的基礎物質，而且本身也具有極為重要的生理功能。用磷脂與膽固醇作脂質體的膜材時，必須先將類脂質溶于有機溶劑中配成溶液，然后蒸發除去有機溶劑，在器壁上形成均勻的類脂質薄膜，此薄膜是由磷脂與膽固醇混合分子相互間隔定向排列的雙分子層所組成。
按結構和粒徑，脂質體可分為單室脂質體、多室脂質體、含有表面活性劑的脂質體。按性能，脂質體可分為一般脂質體（包括上述單室脂質體、多室脂質體和多相脂質體等）、特殊性能脂質體、熱敏脂質體、PH敏感脂質體、超聲波敏感脂質體、光敏脂質體和磁性脂質體等。按荷電性，脂質體可分為中性脂質體、負電性脂質體、正電性脂質體。