迄今有三個定義。（1）天冬氨酸氨甲酰轉移酶是嘧啶核苷酸合成途徑初始階段的酶，但受到合成途徑最終產物胞苷三磷酸（CTP）的反饋抑制，這時CTP與底物是主體結構上不同的化合物（意為變構），因為抑制效應是由此所引起的（因情況不同亦有激活的），所以稱為變構效應。（2）乳糖一旦與乳糖操縱子的阻遏物結合，就會失去對操作基因的作用。認為這是由于乳糖結合后引起阻遏物的立體結構變化的緣故，所以稱乳糖的作用為變構效應。（3）如將上述天冬氨酸氨甲酰轉移酶的反應速度（或底物對酶的結合量）對底物濃度繪成圖，即可得如圖所示的S形曲線b。稱這種現象為底物調節型（homotropic）的變構效應。若與底物一起，加入負的效應物（例如CTP），那么就會變成圖中c那樣的曲線；如果加入正的效應物（如AT-P），曲線就會轉變成圖中a那樣，這樣把因為加入效應物而使吸附曲線或反應曲線發生圖示那樣的變化現象，為代謝物調節型（heterotropic allosteric ef-fect）的變構效應。現在對變構效應，多意味著上述（3）的定義，代謝物調節型的變構效應對于說明代謝調節非常方便。變構效應得以表現是基于其酶的特殊性質，稱這種性質為變構性（allostericity）。