醇跟羧酸或含氧無機酸生成酯和水，這種反應叫酯化反應。酯化反應是可逆的，它的逆反應是水解反應。在通常狀況下，該可逆反應需要很長時間才能達到平衡。為了縮短達到平衡的時間，常用濃硫酸等作催化劑，工業上用陽離子交換樹脂作酯化的催化劑。在酯化反應中，通常由羧酸提供羥基（羧酸跟有些叔醇酯化時，羥基由叔醇提供）。首先是羧酸的羰基質子化，使羰基碳原子帶有更多的正電荷，醇就容易發生親核加成，然后質子轉移，消除水，再消除質子，就形成酯。廣義的酯化反應還包括醇跟酰氯或酸酐、鹵代物跟羧酸鈉鹽以及酯交換反應等。