箭毒類藥物（如丁-南美防己堿、三碘季銨酚等）能與乙酰膽堿競爭終板膜上的膽堿能受體。當此類藥物與乙酰膽堿受體結合時，乙酰膽堿則不能與受體結合，導致神經肌接頭的興奮傳遞受到阻滯。此類箭毒類藥物稱為肌肉松弛劑。

琥珀酰膽堿（司可林），能與接頭后膜的膽堿能受體結合而導致終板膜去極化，但由于琥珀酰膽堿不易被膽堿酯酶水解失活，因此形成終板膜發生持久的去極化狀態。在這種情況下，正常的神經沖動傳導到軸突末梢並釋放乙酰膽堿時，不能產生新的終板電位，同樣也發生了神經肌接頭興奮傳遞的阻滯。

依色林（毒扁豆堿）、新斯的明等藥物，具有抑制膽堿酯酶的作用，稱為抗膽堿酯酶藥物。此類藥物能使乙酰膽堿的水解失活受到抑制，致使乙酰膽堿在接頭處積聚，從而影響神經肌接頭的傳遞。有機磷農藥具有強大的抑制膽堿酯酶的作用，是一種神經毒劑；在它的作用下，接頭處乙酰膽堿大量聚集，嚴重干擾了神經肌接頭的傳遞。